Амлорус

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, уменьшает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.

АМЛОРУС ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Дерматологические реакции: в отдельных случаях — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: редко — полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда; в отдельных случаях — холодный липкий пот.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Прочие: редко — боль в спине.

Инструкция по применению

Препарат принято принимать перорально, не разжевывая и не деля таблетку. При артериальной гипертензии и стенокардии необходимо начинать прием с минимальной дозировки в первые 3-7 дней, повышая до 5 миллиграммов. Если же препарат действует недостаточно эффективно, можно повысить дозировку до десяти миллиграммов один раз в день.

АмлорусВ качестве поддерживающей терапии нужно принимать пять миллиграммов медикамента один раз в день. При стенокардиях вазоспастического типа рекомендуется использовать пять- десять миллиграммов в день.

При комбинированном назначении с диуретиками тиазидного типа или блокаторами бета-рецепторов нет необходимости корректировать дозу в сторону уменьшения. Также нет необходимости уменьшать дозировку людям с заболеваниями почек и печени. Инструкция по применению гласит, что пожилым пациентам необходимо назначать минимальную дозировку – 2,5 мг.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Cmax в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Средний Vd составляет 21 л/кг, это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы крови — 95%.

Читайте так же:  Продукты, повышающие гемоглобин не мясом единым

Препарат проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Выведение

После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При гемодиализе не удаляется.

Аналоги

Медикамент является эффективным и безосным. Однако если Амлоруса не оказалось в аптеке, можно приобрести его аналоги. Препараты европейского качества будут стоить на порядок дороже.

Оригинальным брендовым препаратом является средство под названием Норваск. Его средняя цена составляет 900 рублей. Немного дешевле можно купить Аген, Кардилопин или Амловас.

Нина Павловна, 62 года: «Проблемы с сердцем у меня начались уже давно. При первичной диагностике кардиолог мне поставил диагноз под названием «артериальная гипертензия». Это болезнь, которая связана со стабильно повышенным артериальным давлением.

Доктор объяснил, что мне необходимо ежедневно принимать препарат Амлорус для того, чтобы сохранить здоровье сердца. Отзывы на средство в интернете я нашла только положительные. Многие доктора описывают, что у их пациентов он не оказывал побочных эффектов в процессе применения. На сегодняшний день могу сказать, что я принимаю этот медикамент уже второй год, и пока никакого привыкания нет.

За это время я заметила лишь положительное воздействие. Принимаю всего одну таблетку утром, и никаких проблем с давлением не возникает. Препарат меня устраивает, однако, друзьям его не рекомендую принимать самостоятельно, так как медикамент – рецептурный».

Олег Павлович, 58 лет: «Уже несколько лет я страдаю от стенокардии. Любая физическая нагрузка мне дается нелегко. Раньше спасался Нитроглицерином. Но со временем все-таки обратился к кардиологу, и он объяснил мне, что Нитроглицерин не лечит, а лишь снимает сердечный приступ.

Доктор назначил мне Амлорус для ежедневного применения. С тех пор как я начал принимать это лекарственное средство приступы стали возникать намного реже».

Препарат Амлорус является медикаментом выбора при артериальной гипертонии и стенокардии. Принимать его разрешено только после консультации кардиолога, так как лекарство отпускается по рецепту. Не стоит самостоятельно корректировать дозировку в сторону уменьшения или увеличения. А при возникновении аллергии или других негативных реакций стоит немедленно обращаться к специалисту.

Возможные побочные эффекты

Со стороны сердца и сосудов могут возникнуть побочные эффекты в виде:

 

  • сердцебиения;
  • одышки;
  • выраженного снижения артериального давления;
  • обморока;
  • васкулита;
  • отеков нижних конечностей;
  • «приливов» крови к голове.

Иногда может нарушаться ритм сердцебиения. Больные могут жаловаться на брадикардию, тахикардию, болевые ощущения в области груди, пониженное давление.

АмлорусСо стороны нервной системы могут возникать ощущения головной боли, головокружения, быстрая утомляемость, сонливость, скачки настроения. Крайне редко больного могут беспокоить такие проблемы, как потеря сознания, наличие нервозности, парестезий, тремора, астении, нарушения сна, депрессии.

Также человек во время приема препарата может жаловаться на тошноту, рвоту, боли в области желудка. Иногда у больного может возникнуть состояние запора или диареи.

Периодически у больного возникают кожные реакции в виде зуда кожи, эритематозной или макулопапулезной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Редко у больных может развиваться болезнь в виде артралгии, артроза, миалгии, миастении.

Читайте так же:  Тромбоциты ниже нормы у мужчин

Крайне редко могут возникнуть проблемы в виде липкого пота, повышенного потоотделения, гинекомастии, полиурикемии, тромбоцитопении, лейкопении, гипергликемии, диплопии, ринита, кашля, ксерофтальмии. У некоторых больных нарушается зрительная функция, аккомодация, вкусовые ощущения. Периодически возникают кровотечения из носовой полости, конъюнктивиты, боли в области спины.

Амлорус лекарство III поколения для снижения артериального давления

Амлорус

Амлорус – современное лекарственное средство для снижения давления, блокатор кальциевых каналов III поколения.

Действующим веществом является амлодипин, по специфичности действия он относится к производным дигидропиридина.

Широкая доказательная база позволяет использовать препарат при широком спектре сердечно-сосудистых заболеваний как ишемического, так и аритмогенного характера.

Кальций является ионом, который через специальные мембранные каналы попадает в клетку и вызывает ее деполяризацию, за счет чего происходит сокращение ткани сердца и сосудов. Эффект антагонистов кальция реализуется через торможение входа ионов в клетки сердечной мышцы, мышечного слоя сосудистой стенки и клеток поперечно-полосатой мускулатуры.

Особенностью препарата Амлорус является оказание более выраженного расслабляющего воздействия на периферические артерии, не снижая тонуса вен. Чрезмерное расширение просвета сосуда может спровоцировать падение давления и головокружение, поэтому при приеме антагонистов кальция рекомендуют ежедневно пользоваться тонометром и регулярно проводить ЭКГ.

Амлорус, как представитель дигидропиридинов, среди остальных представителей группы предпочтителен для лечения гипертонии в сочетании с брадикардией или атриовентрикулярной блокадой I степени.

Пролонгированное действие позволяет назначать препарат для длительного лечения ишемической болезни сердца. Проведенные исследования доказали эффективность амлодипина и значительное улучшение прогноза у больных с сердечной недостаточностью.

Способ применения

Амлорус в таблетках принимается 1 раз в сутки, запивая водой. Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и различных видов стенокардии составляет 5 мг, максимально возможно увеличение дозировки до 10 мг.

Коррекция дозы препарата может потребоваться пожилым людям, а также пациентам с выраженной недостаточностью функции печени и маленьким весом. В таких случаях начальная дозировка составляет 2,5 мг.

При почечной недостаточности изменять дозу не нужно. Синдром отмены у амлодипина не выражен, но рекомендуется постепенно снижать дозу при прекращении приема препарата

Пациентам, управляющим автотранспортными средствами и опасными механизмами, следует соблюдать осторожность

Всасывание активного вещества происходит в тонком кишечнике, зависимости от приема пищи не выявлено. Связывается с плазменными белками, может проникать через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность хорошая, до 90%.

Максимальная концентрация амлодипина в крови достигается через 10-12 часов после приема. Эффект накопительный, постоянный уровень лекарственного средства в крови устанавливается через неделю постоянного приема. Большая часть препарата выводится почками, через кишечник – около 20 %.

Форма выпуска, состав

Препарат амлорус выпускается в виде таблеток белого цвета, возможно наличие мраморного рисунка. Имеются дозировки по 2,5, 5 и 10 мг. Действующим веществом лекарственного средства является амлодипина безилат.

В качестве дополнительных компонентов используются магния стеарат, моногидрат лактозы, целлюлоза и тальк. В упаковку помещаются блистеры в количестве трех, по 10 таблеток в каждом.

Взаимодействие с другими препаратами

Для комплексного лечения часто используют комбинацию препаратов амлодипина с другими антигипертензивыми лекарственными средствами.

Амлорус хорошо сочетается с бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, мочегонными веществами и представителями группы антагонистов кальция других групп. Препараты усиливают антиангинальные и гипотензивные свойства друг друга.

Альфа-адреноблокаторы, противовирусные лекарства, антиаритмические и нейролептические средства способны усилить действие препарата Амлорус. Снижать его эффективность могут грейпфрутовый сок, препараты кальция. Не оказывают влияния циметидин, НПВС, аторвастатин.

Не следует комбинировать амлодипин с ингибиторами микросомального окисления, которые могут увеличить выраженность побочных эффектов терапии. Не рекомендуется также сочетание с такими антиаритмическими средствами, как кордарон, хинидин, прокаинамид.

Самое основное

  • Амлорус – гипотензивный препарат из группы блокаторов кальция.
  • Преимущественно действует на сосудистую стенку, расслабляя её.
  • Действующим веществом является амлодипин.
  • Противопоказан при стенозе аорты и выносящего тракта левого желудочка.
  • Не желательно применение во время беременности.
  • Самые частые осложнения – отеки ног, тахикардия и сонливость.
Читайте так же:  С-реактивный белок СРБ

Статья Вам помогла? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Будьте добры, кликните по одной из кнопок:

Противопоказания

  • выраженная артериальная гипотензия;
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после него), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов пожилого возраста

Препарат Амлорус

Назначение препарата и его тип действия

Амлорус является антигипертензивным препаратом, действие которого основано на основном действующем компоненте амлодипине. В одной таблетке содержится 5,10 или 2,5 милиграмма амлодипина в виде бесилата. Препарат является по своему типу медленным блокатором кальциевыканалов второго поколения, а также обладает достаточно выраженным гипотензивным и антиангинальным действием. Антиангинальный эффект в данном случае обусловлен увеличением просветапериферических и коронарных артерий и таким образом, если больной имеет в диагнозе стенокардию, то значительно снижается риск развития ишемического процесса, также отмечается наличие эффекта снижения общего сосудистого сопротивления, уменьшение постнагрузки на сердце, а также понижения потребности сердечной мышцы в кислороде.

Для амлоруса характерно дозозависимое длительное антигипертензивное действие. Гипотензивный эфект обуславливается вследствие прямого непосредственного вазоделатирующего воздействия на сосуды гладкой мускулатуры. Применение амлоруса способствует уменьшению степени гипертрофирования миокарда левогожелудочка сердца, а также кардиопротекторному и антисклеротическому действию при ишемичской болезни сердца. Неблагоприятное воздействие на процессы обмена веществ у данного препарата проведенные исследования не выявили. Эффект при приеме препарата наступает примерно в промежуток от двух до четырех часов, а продолжительность действия составляет около суток.

Амлорус

Особенности примнения препарата

Данное средст во применяется при лечении артериальной гипертензии как в качестве монотерапевтического средства, так и комплексно, в комбинации с другими препаратами. Препарат может применяться совместно с диуретическими средствами, препаратами ингибирующими ангиотензинпревращающий фермент, с бэтаадреноблокаторами, и другими препаратами. При лечении стабильной стенокардии препарат применяется как и в виде монотерапии,так и в комплексе с иными препаратами антиангинального действия.

Нельзя применять данное средство, если имеет место повышенная чувствительность к главному действующему компоненту амлодипину или другим веществам, которые являются производными дегидропиридина. Нельзя принимать препарат, когда имеет место выраженная значительная артериальная гипотнзия, чтобы не сбить давление до запредельных крайних норм. При лечении нестабильного типа стенокардии препарат как правило также не назначается, а если его назначают, то только в исключительных случаях. Нельзя принимать препарат при беременности и при кормлении ребенка грудью. Эффективность препарата, его фармакокинетика и фармакодинамика при беременности не исследовались, поэтому назначать его – это все равно остается потенциальным риском нанесения вреда ребенку. Несовершеннолетним лицам препарт также по этой же причине не назначается или же назначают его по решению врача в исключительном случае.

Амлорус

В ряде случаев допустимо осторожное применение препарата по решению врача. Это такие состояния как нарушения сердечного ритма (тахикардия и брадикардия), хроническая сердечная недостаточность, стеноз аорты, острый инфаркт миокарда или постинфарктный период, когда прошел слишком маленький срок после перенесенного инфаркта, при сахарном диабете

Решенгие о применении препарата в этом случае остается за врачом, который оценивает эту возможность исходя из данных обследования пациента. Не рекомендуется также применение данного лекарственного средства лицами пожилого возраста.