Инструкция по применению АМЛОДИПИН AMLODIPINE таблетки 10 мг

Показания к применению

Показания к применению Амлодипина следующие:

  1. Артериальная гипертония.
  2. Стабильная стенокардия.
  3. Ишемическая патология сердца.
  4. Вазоспастическая форма стенокардии.
  5. Патологии сердца и сосудов — постинфарктный период, недостаточность кровообращения, облитерирующий эндартериит, кардиомиопатия, атеросклероз, тромбоз, кардиохирургические операции — в качестве средства, препятствующего гипертрофии миокарда, перехода острых состояний в хронические, снижающего смертность вследствие инфарктов, инсультов, атеросклероза.
  6. Острая недостаточность почек в комплексном лечении с целью расширения почечных сосудов.

Применение лекарства при высоком артериальном давлении и других патологиях позволит нормализовать показатели, повысить качество жизни человека с наименьшими побочными эффектами.

Особые указания

Принимая амлодипин, нужно придерживаться некоторых правил, позволяющих избежать появления побочных эффектов или ослабление/усиление действия активного вещества препарата. Чтобы не развилась гиперплазия и кровоточивость десен, следите за состоянием зубов и ротовой полости, поддерживайте ее гигиену: посетите дантиста для профилактики воспаления. Амлодипин не влияет на способность пациента к вождению, но в начале приема он может давать сонливость, поэтому следует присматриваться к своему состоянию. Если в личной профессиональной деятельности важна концентрация, посоветуйтесь с медиком, назначившим препарат, о возможных последствиях.

У лекарства нет синдрома отмены, однако прекращение терапии проводится постепенно путем снижения разовой дозы до 2,5 мг (половина таблетки) или даже 1,25 мг (четверть). Состояние пожилых пациентов контролируется с особой тщательностью, если им отменяют прием препарата либо повышают его дозу.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина — блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Взаимодействие с другими препаратами

При параллельном приеме медикамента с другими лекарствами, предназначенными для лечения повышенного артериального давления, наблюдается повышенный гипотензивный эффект. На практике это означает, что давление у пациента понижается слишком быстро и/или интенсивно, что приводит к нежелательным последствиям. Соблюдайте указанную врачом дозировку или с его согласия временно приостановите прием других лекарственных средств.

Пациент может испытывать различные проблемы с ЖКТ, включая диспепсию, тошноту и рвоту, расстройство стула. Редко развиваются более сильные побочные эффекты: атаксия, тиннитус (звон в ушах). Если человеку прописаны препараты-стимуляторы центральной системы, амлодипин в сочетании с ними окажет удвоенное гипотензивное действие. То же касается психотропных медикаментов.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая индометацин, в период приема лекарства от гипертонии лучше остановить, если замечено подавление синтеза простагландина в почках

Читайте так же:  Причины и симптомы понижения пульса

Также они негативно влияют на выведение жидкости из организма пациента, поэтому совместный прием проводится крайне осторожно у больных с почечной недостаточностью. А вот противовирусные лекарства могут повысить концентрацию амлодипина в крови даже при минимальной дозе

Взаимодействие с другими лекарствами

В процессе применения Амлодипина совместно с другими лекарствами возможны такие взаимодействия:

  • ингибирование и инактивирование (уменьшение активности и устранение эффектов);
  • потенцирование, усиление активности.

Учитывать такие способы влияния препаратов на Амлодипин важно при выборе дозы и составлении схемы комплексного лечения. Лекарственные средства, умеренно потенцирующие активность Амлодипина:

Лекарственные средства, умеренно потенцирующие активность Амлодипина:

  • β-адреноблокаторы — Бисопролол;
  • ингибиторы АПФ — Лизиноприл Сандоз, Рамиприл, Периндоприл;
  • мочегонные — Индапамид;
  • антагонисты ангиотензиновых рецепторов — Телмисартан, Лозап, Лозартан, Валсартан Зентива;
  • статины — Аторвастатин Канонфарма, Розувастатин;
  • средства для уменьшения концентрации глюкозы в крови.

Амлодипин совместим с указанными препаратами, поэтому из рационально включать в комплекс лечения пациентов

Важно правильно подбирать дозы, поскольку при нерациональном применении нередко развивается резкая гипотония. Прием БАДов (ФФ «Вертекс») также может эффективно дополнять действие Амлодипина

Препараты, усиливающие активность Амлодипина:

  • нитраты — Нитроглицерин;
  • антиаритмические препараты — Новокаинамид;
  • антагонисты медленных кальциевых канальцев — производные Верапамила, Дилтиазема;
  • сердечные гликозиды — алкалоиды. При совместном применении развивается резкая брадикардия — замедление сердечного ритма.

Средства, которые не рекомендуется комбинировать с Амлодипином:

Препараты, инактивирующие препарат — нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — Нимесулид, Ибупрофен, Парацетамол, Мелоксикам. В случае острой необходимости приема следует применять их с интервалом не менее 4-5 часов между приемами.

АМЛОДИПИН ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит, очень редко — алопеция, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.

Прочие: иногда — звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, очень редко — паросмия, гипергликемия.

Состав

Препарат для лечения стенокардии производится в таблетированной форме. В одной таблетке содержание дозы активного вещества (амлодипина безилат – кристаллическая белая субстанция-порошок, растворимая в этаноле) составляет 5 мг. Также существует форма выпуска в дозе 10 мг. Препарат амлодипин по химическому составу представляет собой смесь пространственных изомеров, обладающих одинаковым строением, но различным пространственным расположением атомов. Амлодипина безилат включен в перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

В зависимости от дозировки действующего компонента амлодипина (5 или 10 мг) содержание вспомогательных веществ разнится. В их перечень входят следующие компоненты:

  • Лактоза – 67/134 мг;
  • Крахмал картофельный – 6,5/13 мг;
  • Повидон – 2,85/5,7 мг;
  • Целлюлоза – 16/32 мг;
  • Магния стеарат – 0,7/1,4 мг.

Чтобы не сомневаться в том, что вы принимаете именно амлодипин от стенокардии в нужной дозе, обратите внимание на внешний вид таблетки. Она имеет белый (или близкий к нему) цвет

Форма таблетки – это плоский цилиндр, также у нее имеются риска и фаска. Стандартная пачка выглядит как небольшая картонная коробка: внутри содержится 10, 20, 30 или 90 таблеток, запечатанных в ячейковую контурную упаковку.

История

Блокаторы кальциевых каналов применяются в кардиологии с начала 1960-х гг. Родоначальником класса стал верапамил, синтезированный в 1959 г. Изначально препарату приписывались свойства бета-блокаторов, и лишь в 1964 г. немецкий ученый Флекенштейн (Fleckenstein) доказал его влияние на кальциевые каналы гладкомышечных клеток.

В последующие годы было получено еще несколько десятков соединений с похожими фармакологическими эффектами. Клиническое применение получили нифедипин (1967 г.), никардипин, нитрендипин (нач. 70-х), дилтиазем (1977 г.).

Формула амлодипина была разработана биохимиками немецкой фармацевтической корпорации «Пфайзер» (Pfizer) в конце 1970-х гг. Несколько лет специалисты потратили на анализ эффективности средства и поиск его оптимальных лекарственных форм. Согласно опубликованным отчетам, всего в изучение амлодипина компания инвестировала более 500 млн. долларов.

Исследовались различные производные препарата: безилат, малеат, мезилат и др. В результате было установлено, что в химическом плане наиболее стабильны его безилатовая и малеатовая соли.

В 1986 г. Pfizer получила патент на технологию производства амлодипина безилата. В этом же году препарат был выпущен на фармацевтический рынок под торговой маркой «Норваск».

Читайте так же:  Недостаток калия в организме, симптомы у женщин

Срок патентной защиты оригинального амлодипина истек в 2007 г. С этого момента потребителям стали доступны его многочисленные дженерики: Амлодипин, Кардиолопин, Нормодипин, Амлотоп, Калчек и др.

Монопрепараты амлодипина зарегистрированы производителями более 70 различных стран.

Инструкция по применению

Врач после обследования подберет оптимальную эффективную дозу препарата, а также кратность и длительность приема.

Схема приема при артериальной гипертонии:

Начальная дозировка препарата — 5 мг в утреннее время. По показаниям разрешается на протяжении 7-14 суток увеличение количества Амлодипина до 10 мг. Суточную дозу можно разделить на несколько приемов только по указанию доктора. Исключение составляют пожилые и лица с патологиями печени и желчного пузыря. Для них начальная суточная дозировка не более 2,5 мг с медленным увеличением.

 

В сутки максимальная доза действующего вещества не может быть выше 10 мг. Нарушение этой рекомендации приводит к опасным побочным действиям и появлению симптомов передозировки.

Схема приема при разных формах стенокардии:

При сердечных патологиях суточная доза Амлодипина в начале лечения не превышает 5 мг. Увеличение дозировки должно быть обязательно постепенным в течение 10-14 дней. Препарат отличается накопительным и пролонгированным эффектом, поэтому быстрое повышение дозы приводит к выраженным побочным эффектам. Максимальное суточное количество действующего вещества, разрешенное к применению, не более 10 мг.

Если отсутствуют эффекты от проводимой терапии спустя 5-7 дней от начала приема врач должен поменять препарат на средства другой группы — адреноблокаторы, ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензиновых рецепторов. Замена Амлодипина, в том числе при отеках, должна производиться только с учетом состояния больного.

При всех показаниях лекарственное средство назначается в виде таблеток внутрь (перорально)

Важно запивать препарат не менее 100 мл чистой воды. Таблетку глотают, не разжевывая

Лекарство принимают в утреннее время, если нет других указаний доктора. Пища не оказывает существенного влияния на метаболизм активного вещества, рекомендуется принимать Амлодипин после еды, чтобы исключить негативное влияние на желудок и кишечник.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

У пожилых пациентов может удлиняться T1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется; при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

При нарушении функции печени также может удлиняться T1/2 препарата

Поэтому таким пациентам Амлодипин необходимо назначать с осторожностью

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома «отмены», прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение

При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами

Аналоги

В некоторых случаях медики назначают пациенту прием замещающих препаратов с аналогичными фармакокинетическими свойствами. Среди популярных вариантов – «Калчек» (производитель Индия), «Норваск» («Пфайзер», США) и «Нормодипин» («Гедеон Рихтер», Венгрия). Также встречаются следующие аналоги:

  • «Аген» (Чехия);
  • «Азомекс» (Индия/Исландия);
  • «Аладин», «Амловел», «Амлодекс» (Украина);
  • «Амло Сандоз» (Польша/Словения);
  • «Амловас», «Амлоген» (Индия);
  • «Амлодак» (Индия/Германия) и пр.

Не следует использовать аналог без предварительной консультации с врачом, если показана продолжительная терапия. Различные формы выпуска на фоне длительного приема и в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента способны давать специфическое воздействие, вне зависимости от дозы, поэтому перед покупкой посоветуйтесь с фармацевтом.

Особые указания

Амлодипин помогает снизить давление, повышает работоспособность сердца и в целом улучшает состояние здоровья человека с гипертензией.

Во время длительного приема лекарства необходимо обратить внимание на следующее:

  1. Постоянный контроль массы тела.
  2. Соблюдение диеты с малым потреблением соли.
  3. Наблюдения за полостью рта.
  4. Предотвращение кровоточивости десен и гиперплазии.
  5. Нельзя использовать лекарство для купирования резкого скачка давления.
  6. При массе тела меньше 40 кг принимать препарат можно только в дозировке 2,5 мг.

На данный момент это средство считается лучшим для постоянного приема при повышенном давлении. Такое явление обусловлено тем, что Амлодипин держит давление в пределах нормы, при этом полностью всасывается в организм и сохраняет свою работоспособность на протяжении 8,5 часов.

Читайте так же:  Зеленый чай

При беременности принимать данное средство не рекомендуется, так как оно может вызывать отклонения в развитии плода. Единственное исключение составляет то, что в период беременности и лактации препарат может быть назначен, когда риск для плода гораздо меньше, чем позитивный эффект для матери.

Если женщине показан постоянный прием Амлодипина, то в этот период времени лучше воздержаться от планирования беременности и пользоваться методами контрацепции, чтобы избежать незапланированного зачатия.

В период грудного вскармливания при острой необходимости приема лекарственного средства следует как можно скорее перевести ребенка на искусственное вскармливание.

https://youtube.com/watch?v=AhKvB3DzOzI

При первых нескольких приемах препарата может возникать сильное головокружение и общая слабость. Такие состояния появляются на фоне понижения давления, они проходят после того, как организм привыкнет к новому давлению. В этот период времени лучше отказаться от вождения автомобиля. Помимо этого, людям, которые управляют механизированной техникой, стоит на время взять больничный, пока организм не стабилизируется и не привыкнет к новому давлению.

При совместном приеме нескольких лекарственных препаратов необходимо проконсультироваться со специалистом об их совместимости.

Среди особых указаний есть перечень состояний, на которые требуется обратить внимание во время приема Амлодипина. При длительном приеме лекарства его резкая отмена запрещена, так как это может навредить здоровью

Во время первых нескольких дней приема таблеток необходимо отказаться от управления транспортом.

Фармакологическое действие

Международное название лекарства: Амлодипин, Amlodipine.

Активное вещество Амлодипин по данным исследований и официальной инструкции относится к фармакологической группе препаратов — селективных антагонистов медленных кальциевых канальцев. По химической структуре является производным дигидропиридина. В медицине Амлодипин (МНН) называют селективным периферическим вазодилататором.

Механизм действия оригинального препарата Амлодипина и его торговых названий заключается в следующем:

  1. Связывание активного вещества с дигидропиридиновыми рецепторами в кальциевых канальцах клеток.
  2. Обратимое препятствие проникновению кальция внутрь клеток, прежде всего сосудов и миокарда.
  3. Расширение и снижение тонуса мышечного слоя периферических и в меньшей степени центральных крупных сосудов.

Амлодипин при приеме в терапевтических дозах, соответственно описанию производителей, оказывает такие эффекты:

  • снижает давление крови в сосудах;
  • понижает потребность сердца в кислороде за счет увеличения просвета сосудов в сердце — антиишемический эффект;
  • уменьшает нагрузку на миокард;
  • повышает прилив крови к миокарду, помогает усилить в ней питание и метаболизм;
  • инактивирует повышенную агрегацию тромбоцитов в крови (препятствует их склеиванию между собой), препятствует образованию тромбов, препятствует развитию атеросклероза;
  • мягкий диуретический эффект;
  • стимулирует выведение Na из организма;
  • уменьшает гипертрофию миокарда.

Если принимать Амлодипин при повышенном давлении и заболеваниях сердца, тогда он оказывает постепенное снижение показателей. Терапевтический эффект наступает спустя 1-2 часа после перорального приема. Продолжительность действия — одни сутки. Таблетки от давления Амлодипин и аналоги, согласно инструкции любого производителя, являются пролонгированными средствами.

После приема внутрь препарат практически полностью всасывается. Выводится с мочой, желчью и грудным молоком. При заболеваниях печени, а также в пожилом возрасте продолжительность экскреции из организма увеличивается, что требует уменьшения дозы. Патологии почек и мочевыделительной системы на выведение препарата не оказывают влияние.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Передозировка

Признаки передозировки — основные симптомы, указывающие на превышение дозы препарата следующие:

  • стойкое понижение давления;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • нарушенная ориентация в пространстве;
  • общая слабость;
  • упадок сил;
  • учащение сердцебиения.

При выявлении таких симптомов важно обратиться к врачу, который проведет коррекцию дозы или отмену препарата. Рекомендованные меры помощи при передозировке

Рекомендованные меры помощи при передозировке.

При наличии симптомов передозировки важно своевременно провести такие мероприятия:

  • промывание желудка;
  • применение сорбентов;
  • контроль работы легких и сердца;
  • мониторинг показателей давления;
  • введение плазмозаменителей при выделении большого количества мочи для предупреждения обезвоживания организма;
  • введение по назначению врача препаратов, повышающих давление.

Оказание помощи пациенту и своевременное обращение к врачу позволит избежать опасных осложнений.