Диротон. Инструкция по применению. При каком давлении

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия.

Взрослые.

Применение комбинированного препарата с фиксированной дозой не подходит для начала терапии. Комбинированный препарат с фиксированной дозой может заменить комбинацию 10 мг или 20 мг лизиноприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида у пациентов, чье состояние было стабилизировано на фоне терапии отдельными активными веществами в тех же дозировках, назначаемых в виде отдельных препаратов. Обычная доза — 1 таблетка 1 раз в сутки. Как и любые другие медицинские препараты, которые принимают 1 раз в сутки, Ко-Диротон следует принимать приблизительно в одно и то же время каждый день.

Если не удается достичь желаемого терапевтического эффекта в течение 2-4 недель лечения, дозу можно увеличить до 2 таблеток 1 раз в сутки.

Предшествующая терапия диуретиками.

После приема первой дозы препарата Ко-Диротон может развиться симптоматическая гипотензия; развитие данного состояния более вероятен у пациентов с истощением запаса жидкости и / или соли в результате предшествующей терапии диуретиками. Терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Ко-Диротон. Если это невозможно, следует начинать лечение отдельными компонентами в низкой дозе (лизиноприл в дозе 5 мг).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Препарат Ко-Диротон нельзя применять в качестве начальной терапии пациентам с почечной недостаточностью.

Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина> 30 и

В данном случае рекомендуемая доза лизиноприла, которая назначается в виде отдельного препарата, составляет 5-10 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Известно, что эффективность и переносимость лизиноприла и гидрохлоротиазида при их одновременном назначении были одинаковы как у пациентов пожилого возраста, так и у более молодых пациентов с артериальной гипертензией.

В диапазоне дозировок от 20 мг до 80 мг эффективность лизиноприла была одинаковой у пожилых(65 лет и старше) и более молодых пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией монотерапия лизиноприлом была так же эффективна в отношении снижения диастолического артериального давления, как и монотерапия гидрохлоротиазидом или атенололом. Если у пациента пожилого возраста наблюдается снижение функции почек, следует скорректировать начальную дозу лизиноприла (см. «Пациенты с почечной недостаточностью»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в I триместре беременности

(см. разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»). Применение ингибиторов АПФ противопоказано во II и III триместрах беременности (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Имеющиеся данные относительно риска тератогенного эффекта при воздействии ингибиторов АПФ в I триместре беременности не были окончательными; однако нельзя исключить небольшое увеличение данного риска. Пока продолжения терапии ингибиторами АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную антигипертензивную терапию, включающую препараты, которые имеют установленный профиль безопасности для применения в период беременности. Если беременность наступила, лечение ингибиторами АПФ должно быть немедленно прекращено и, если это возможно, должна быть начата альтернативная терапия (см. «Противопоказания»).

Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности, как известно, вызывает фетотоксические эффекты у человека (снижение функции почек, олигогидроамнион, замедление оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). если в

III триместре беременности применялись ингибиторы АПФ, рекомендуется ультразвуковой мониторинг костей черепа и функции почек. Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ, должны находиться под тщательным наблюдением в связи с возможным развитием артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Применение диуретиков здоровым беременным женщинам не рекомендуется, поскольку мать и плод подвергаются ненужную опасность, включая возможное развитие желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении и других побочных реакций, аналогичных, наблюдаются у взрослых пациентов. Гидрохлоротиазид нельзя применять для лечения отеков, артериальной гипертензии или преэклампсии у беременных, поскольку вместо благоприятного влияния на течение заболевания он повышает риск уменьшения объема плазмы и ухудшает маточно-плацентарный кровоснабжение.

Читайте так же:  Доктор Мясников как лечить гипертонию

Лизиноприл, проникавший через плаценту, удалялся из кровотока новорожденных путем перитонеального диализа, что давало определенную клиническую пользу. Теоретически он может быть удален из организма с помощью обменного переливания крови. Опыта удаления из кровотока новорожденных гидрохлоротиазида, который также проникает через плаценту, нет.

Период кормления грудью.

Применение препарата Ко-Диротон противопоказано в период кормления грудью. (см. «Противопоказания»).

Лизиноприл проникает в грудное молоко крыс. Неизвестно, проникает лизиноприл в грудное молоко, а также проникает гидохлоротиазид в человеческое молоко в количестве, предположительно, даже в терапевтических дозах может влиять на ребенка.

Поскольку существует возможность развития серьезных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмены препарата Ко-Диротон, принимая во внимание необходимость лекарственного препарата для матери

Беременность и лактация

Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

В период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

побочные реакции

На фоне приема отдельных компонентов сообщалось о побочных реакциях, которые могут развиваться и на фоне приема препарата Ко-Диротон.

Побочные эффекты, обусловленные лизиноприлом и другими ингибиторами АПФ.

* Кашель, вызванный терапией ингибиторами АПФ, характеризуется как постоянный,

непродуктивный, исчезает при отмене препарата. Это следует учитывать при проведении

дифференциальной диагностики кашля.

** Имели место очень редко сообщение о пациентах, у которых нежелательное развитие гепатита приводил к печеночной недостаточности. Пациенты, у которых на фоне терапии развились желтуха или значительное повышение активности печеночных ферментов, должны прекратить прием препарата Ко-Диротон и пройти надлежащее медицинское обследование.

*** Сообщалось о единичных случаях ангионевротического отека лица, конечностей, губ,

языка, голосовой щели и / или гортани (см. раздел «Особенности применения»).

**** Сообщалось о развитии симптомокомплекса, который может включать один или более

из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, положительные антинуклеарные

антитела (АНА), повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз,

сыпь, фотосенсибилизация или другие дерматологические проявления.

***** Наблюдалось незначительное повышение концентрации креатинина и мочевины сыворотки крови. Эти явления обычно обратимы при прекращении приема препарата. Сообщалось о незначительном снижении значений гемоглобина и гематокрита. Сообщалось об угнетении костного мозга, проявляется анемией и / или тромбоцитопенией. Наблюдались гипер-или гипокалиемия и гипонатриемия. Сообщалось о единичных случаях повышение активности печеночных ферментов и / или содержания билирубина сыворотки, но связь с приемом препарата, содержащего лизиноприл и гидрохлоротиазид, не установлена​​.

Сообщалось об отдельных случаях развития синкопе и боли в груди, но связь с приемом препарата, содержащего лизиноприл и гидрохлоротиазид, установить не удалось.

Имеются сообщения о развитии нейропатии на фоне приема ингибиторов АПФ.

 

Побочные эффекты, обусловленные гидрохлоротиазидом.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой «2.5» на одной стороне и с риской — на другой.

1 таб.
лизиноприла дигидрат 2.72 мг,
 что соответствует содержанию лизиноприла 2.5 мг
Читайте так же:  Конкор - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска таблетки 5 мг, 10 мг, 2,5 мг Кор лекарства для лечения давления, ИБС, сердечной недостаточности у взрослых, в том числе при беременности. Побочное действие

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой «5» на одной стороне и с риской — на другой.

1 таб.
лизиноприла дигидрат 5.44 мг,
 что соответствует содержанию лизиноприла 5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой.

1 таб.
лизиноприла дигидрат 10.89 мг,
 что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, пятиугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «20» на одной стороне и с риской — на другой.

1 таб.
лизиноприла дигидрат 21.77 мг,
 что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Противопоказания

  • ангионевротический отек (в т.ч.
  • отек Квинке в анамнезе,
  • связанный с применением ингибиторов АПФ);
  • анурия;
  • выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;
  • гиперкальциемия;
  • гипонатриемия;
  • порфирия;
  • прекома;
  • печеночная кома;
  • тяжелые формы сахарного диабета;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к лизиноприлу,
  • другим ингибиторам АПФ или гидрохлоротиазиду и вспомогательным веществам.

С осторожностью: аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, гипоплазия костного мозга, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота), заболевания соединительной ткани (в т.ч

системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, угнетение костномозгового кроветворения, гиперурикемия, гиперкалиемия, ИБС, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие.

Лизиноприл

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.

Читайте так же:  Перикард

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии. Клиренс креатинина (мл/мин)Начальная доза30-705-10 мг10-302.5-5 мгменее 10 (включая больных, находящихся на гемодиализе)2.5 мг

Клиренс креатинина (мл/мин)Начальная доза30-705-10 мг10-302.5-5 мгменее 10 (включая больных, находящихся на гемодиализе)2.5 мг

Фармакокинетика

Лизиноприл. После приема лизиноприла внутрь Cmax в сыворотке крови достигается через 7 ч. Слабо связывается с белками плазмы. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками. После многократного введения эффективный Т1/2 лизиноприла составляет 12 ч. Нарушение функции почек замедляет выведение лизиноприла, но это замедление становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации уменьшается ниже 30 мл/мин. У пациентов пожилого возраста отмечается в среднем в 2 раза выше уровень максимальной концентрации препарата в крови и AUC, по сравнению с пациентами более молодого возраста. Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

В небольшой степени проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, но подвергается быстрому выведению через почки. Т1/2 препарата колеблется от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятого внутрь препарата выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через ГЭБ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с НПВП (индометацин и другими), эстрогенами отмечается снижение антигипертензивного действия лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических препаратов для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.